Biosynthesis of Marine Polyketide Antibiotics

NIH RePORTER · NIH · R01 · $348,750 · view on reporter.nih.gov ↗

Abstract

Project Summary / Abstract    The  emergence  of  antibiotic  resistance  has  created  a  global  dilemma  for  the  need  to  discover  new antibacterial lead agents. Realizing this critical need for new antibacterial agents with new  structure types and targets, we focus here on the biosynthetic interrogation and development of  structurally  distinct  marine  bacterial  natural  products.  An  underlying  theme  associated  with  many marine microbial antibiotics involves the use of aromatic polyketide frameworks that have  undergone  extensive  oxidative  tailoring  reactions  catalyzed  by  halogenase  and  oxygenase  biosynthetic  enzymes.  In  this  application,  we  propose  a  multidisciplinary  project  involving  heterologous  biosynthesis,  mechanistic  enzymology,  atomic  resolution  protein  X-­ray  crystallography, chemoenzymatic synthesis, and genetic engineering to understand and control  the molecular basis of polyketide diversification in a series of marine bacterial compounds with  promising  antimicrobial  properties.  To  accomplish  the  broad  goals  outlined  in  this  application,  we propose four specific aims. First, we plan to functionally and structurally characterize diverse  meroterpenoid  V-­dependent  chloroperoxidases  and  their  catalytic  properties  in  promoting  antimicrobial  chemical  diversity.  Second,  we  will  discover,  characterize,  and  engineer  biosynthetic  pathways  for  structural  diversification  of  halogenated  pyrrole  containing  bioactive  natural  products.  Third,  we  aim  to  functionally  characterize  the  unprecedented  biosynthesis  of  thiotetronic  acid  polyketide  antibiotics  and  apply  new  biosynthetic  reactions  to  extend  the  synthesis  and  bioengineering  of  novel  molecules.  And  fourth,  we  will  interrogate  the  antimicrobial  activity  and  mechanism  of  new  meroterpenoid,  bipyrrole,  and  thiotetronate  compounds.

Key facts

NIH application ID
9834820
Project number
5R01AI047818-19
Recipient
UNIVERSITY OF CALIFORNIA, SAN DIEGO
Principal Investigator
BRADLEY S MOORE
Activity code
R01
Funding institute
NIH
Fiscal year
2020
Award amount
$348,750
Award type
5
Project period
2000-08-01 → 2022-12-31