Investigating the therapeutic window within brachyury upstream regulation in chordoma

NIH RePORTER · NIH · F31 · $37,573 · view on reporter.nih.gov ↗

Abstract

Project Summary  The  goal  of  this  project  is  to  understand  how  brachyury  expression  is  maintained  in  chordoma  and  to  identify  approaches  to  attack  brachyury  function  as  a  therapeutic  strategy.  Chordoma  is  a  rare  primary  tumor  that  develops  in  the  skull  base  and  spine  and  currently  has  no  targeted  therapies.  Strong  evidence  supports  the  hypothesis that chordoma is driven by expression of the T gene, which encodes the protein brachyury. Brachyury  is a transcription factor (TF) that is responsible for controlling the genes required for mesoderm and notochord  formation. Brachyury expression is normally turned off early in development, however, chordoma cells fail to turn  off the T gene, resulting in sustained brachyury expression. Within our previous work, we have mapped a cluster  super-­enhancers  adjacent  to  the  T  gene  that  we  believe  are  necessary  to  drive  this  aberrant  brachyury  expression.  Genetic  knockout  of  brachyury  arrests  chordoma  cells,  which  suggests  that  inhibiting  brachyury  function presents a promising therapeutic strategy. However, historically transcription factors have been difficult  to  directly  target  because,  unlike  other  proteins  that  contain  active  sites,  transcription  factors  lack  obvious  pockets  for  small  molecule  ligand  binding.  The  overarching  goal  of  this  project  is  to  gain  insight  into  how  brachyury expression is propagated and to identify other effective approaches for targeting brachyury function  in conjunction with its direct inhibition. We hypothesize that we can inhibit brachyury expression upstream  of its transcriptional activation as a therapeutic strategy. To test this hypothesis, we will engineer a model  system where complete brachyury degradation can be achieved to model the consequences of its perturbation.  Examining  the  consequences  of  brachyury  degradation  in  comparison  to  inhibiting  its  activation  upstream  will  elucidate  the  efficacy  between  direct  and  indirect  brachyury  inhibition.  Finally,  functionally  dissecting  the  brachyury super-­enhancers to identify the critical regions for trans-­factor binding may elucidate novel chordoma  therapeutic targets. Together, these proposed studies will lend insight into the role of brachyury in chordoma and  will help to achieve the common goal of developing new approaches to therapeutically target brachyury.

Key facts

NIH application ID
9856877
Project number
5F31CA236130-02
Recipient
BAYLOR COLLEGE OF MEDICINE
Principal Investigator
Hadley Elizabeth Sheppard
Activity code
F31
Funding institute
NIH
Fiscal year
2020
Award amount
$37,573
Award type
5
Project period
2019-01-01 → 2020-09-07